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abacavir Actividad biológica de Abacavir El abacavir es un potente inhibidor de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI) usado para tratar el VIH y el SIDA. valor de IC50: Target. INTI; inhibidor de la transcriptasa inversa Abacavir es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogos de nucleósido comercializa desde 1999 para el tratamiento de la infección con el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH). A pesar de su eficacia clínica, la administración de abacavir se ha asociado con eventos tóxicos graves y algunas veces fatales. Abacavir ha informado que someterse a bioactivación in vitro, produciendo especies reactivas que se unen covalentemente a la albúmina de suero humano, pero el mecanismo de haptenación y su significado a los acontecimientos tóxicos inducidos por esta anti-VIH de drogas aún no se han dilucidado. El síndrome de hipersensibilidad abacavir mecanismo subyacente está relacionada con el cambio en el * 5701 producto de la proteína HLA-B. Abacavir se une con alta especificidad a la proteína HLA-B * 5701, el cambio de la forma y de la química de la hendidura de unión al antígeno. Esto resulta en un cambio en la tolerancia inmunológica y la posterior activación de las células T citotóxicas abacavir específica, que producen una reacción sistémica conocida como síndrome de hipersensibilidad a abacavir. Información sobre Productos químicos ((Plusmn)) - BI-D es un potente Allini (un inhibidor alostérico EN) que se une la integrasa en el sitio de unión de LEDGF / p75. Adefovir Dipivoxil funciona mediante el bloqueo de la transcriptasa inversa, una enzima que es crucial para el virus de la hepatitis B (HBV) para reproducir en el cuerpo. Amprenavir (Agenerase) es un inhibidor de la proteasa del VIH (Ki = 0,6 nM) que se utiliza para el tratamiento de la infección por VIH. Bevirimat (YK FH312; FH11327; MPC-4326) es un fármaco anti-VIH derivado de un compuesto de tipo ácido betulínico; se cree que inhibe el VIH por un nuevo mecanismo, llamado inhibición maduración. BI 224436 es un nuevo inhibidor de VIH-1 no catalítica in situ de la integrasa; CE50 tiene antivirales de 90 (MU) M. BMS-806 (BMS 378806) es un inhibidor de molécula pequeña gp120 / CD4 con una IC50 de mediana 5 nM. BMS-538203 es un inhibidor altamente eficiente integrasa del VIH y el agente antiviral. BMS-707035 es un VIH-1 integrasa (IN) inhibidor con un valor de IC50 de 15 nM. CDK9-IN-1 es un nuevo inhibidor selectivo de CDK9 para el tratamiento de la infección por VIH. D77 es anti-VIH-1 inhibidor de la orientación de la interacción entre la integrasa y celular LEDGF / p75. D77 inhibe el VIH-1 (IIIB) la replicación por EC50 valor de 23,8 (mu) g / ml en MT-4 de células (5,03 (mu) g / ml para células C8166).